Сколько таблеток принимать?

Сам термин «антибиотик» в дословном переводе выглядит весьма зловеще: «анти» — против, «био» — жизнь. Противник жизни, короче говоря.

К счастью, речь идет не о жизни вообще, а о жизни микроорганизмов. Но есть повод задуматься: стоит ли заниматься самолечением, а тем более давать антибиотики без рекомендации врача своим детям?

Человека, ни разу не пытавшегося какого-нибудь микроба задавить самостоятельно, встретить почти невозможно. Практически любой антибиотик в любой аптеке вам продадут без всякого рецепта. А зря!

Типичная история. У мальчика Саши бронхит. Врач назначил ампициллин, прошло 5 дней и стало значительно лучше. Через 2 месяца очередная болезнь, все симптомы точно такие же — опять бронхит. Имеется личный опыт: ампициллин при этой болезни помогает. Не будем беспокоить педиатра. Будем глотать проверенный и эффективный ампициллин. Описанная ситуация весьма типична. Но ее последствия непредсказуемы. Дело в том, что любой антибиотик способен соединяться с белками сыворотки крови и при определенных обстоятельствах становиться антигеном — то есть вызывать выработку антител. После приема ампициллина (или любого другого препарата) в крови могут находиться антитела к ампициллину. В таком случае высока вероятность развития аллергических реакций, иногда очень (!) тяжелых. При этом аллергия возможна не только на ампициллин, но и на любой другой антибиотик, похожий по своей химической структуре (оксациллин, пенициллин, цефалоспорин). Любое повторное использование антибиотика многократно увеличивает риск аллергических реакций.

Я рассказал эту историю с единственной целью — убедить родителей в казалось бы очевидной, но так часто игнорируемой истине: применять антибиотики может только специалист, должным образом этому делу обученный, короче говоря, врач.

Лекарств без побочных явлений не существует. Антибиотики не исключение. Определенные препараты оказывают повреждающее (токсическое) действие на наши органы. Гентамицин — на почки и слуховой нерв, тетрациклин — на печень, полимиксин — на нервную систему, левомицетин — на систему кроветворения… После приема эритромицина часто возникают тошнота и рвота, большие дозы левомицетина вызывают галлюцинации и снижение остроты зрения… Кто, кроме врача, знает такие тонкости? Задумайтесь над этим, прежде чем давать заболевшему ребенку очередную таблетку.

важно

Как принимать антибиотики

— Антибиотики, как и любые другие антимикробные средства, должны назначаться только врачом!

— Если уж вы начали прием антибиотиков, ни в коем случае не прекращайте лечение сразу же после того, как станет чуточку легче. Необходимую продолжительность лечения должен определять врач.

— Никогда не выпрашивайте у врача, а тем более в аптеке чего-нибудь посильнее. Это далеко не всегда означает эффективнее.

— Врач не может правильно подобрать антибиотик, если он не знает, какие препараты и в каких дозах получал ваш ребенок. Этой информацией родители должны обязательно владеть! Записывать! Особенно обращать внимание на любые проявления аллергии.

— Не пытайтесь корректировать дозы препарата. Антибиотики в малых дозах очень опасны, поскольку высока вероятность появления устойчивых бактерий.

— Выполняйте правила приема конкретного препарата. Эритромицин, оксациллин, левомицетин — до еды, прием ампициллина и цефалексина — когда угодно, тетрациклин нельзя с молоком…

Нет ни одного лекарства, которое врачи советовали бы употреблять вместе с алкоголем. Но мир полон соблазнов, праздников в нашей стране много и болезнь может совпасть с любым из них. И возникает вопрос: обязательно ли отказываться от алкоголя, если лекарство уже выпито?

Противовоспалительные, обезболивающие и жаропонижающие

Все лекарства на основе парацетамола в сочетании с этиловым спиртом обладают гепатотоксическим действием – в процессе их метаболизма образуются вещества, опасные для печени. Токсичным это сочетание может оказаться даже при разовом употреблении алкоголя, а уж для тех, кто выпивает регулярно, алкоголь с парацетамолом – прямой путь к поражению печени. Лекарства на основе парацетамола выпускаются под самыми разными торговыми названиями. Кроме того, парацетамол входит в состав многих популярных комбинированных препаратов, которые принимают для снятия симптомов гриппа и ОРВИ.

Нестероидные противовоспалительные средства с алкоголем тоже не дружат. Ацетилсалициловая кислота (она же аспирин) и ибупрофен в сочетании с этиловым спиртом становятся еще более опасными для слизистой оболочки желудка (понижается свертываемость крови, повышается риск развития язвы и желудочно-кишечного кровотечения). Иногда «знатоки» рекомендуют выпить таблетку ацетилсалициловой кислоты до или во время застолья, чтобы уменьшить степень опьянения и уберечь себя от утреннего похмелья. Но это миф: до и во время – точно не стоит, вреда будет гораздо больше, чем пользы. А вот наутро, если очень болит голова, то одну таблетку ацетилсалициловой кислоты принять можно. Главное – чтобы после последней рюмки или стопки прошло не меньше 10-12 часов. И все же врачи не советуют увлекаться обезболивающими для снятия симптомов похмелья; лучше выпить энтеросорбент – тот же активированный уголь.

Антибактериальные препараты

Некоторые антибактериальные препараты (не только антибиотики) влияют на метаболизм алкоголя. Переработка этилового спирта происходит в два этапа: сначала фермент алкогольдегидрогеназа расщепляет его до ацетальдегида (уксусный альдегид). На втором этапе другой фермент – альдегиддегидрогеназа – превращает ацетальдегид в уксусную кислоту. Больше всего неприятностей причиняет уксусный альдегид: именно он отвечает за симптомы похмелья. Некоторые группы антибиотиков нарушают работу второго фермента, альдегиддегидрогеназы, из-за этого в организме повышается уровень токсичного уксусного альдегида. В результате выпивающий получает в максимально ярком виде все мучительные симптомы похмелья (они же – симптомы отравления уксусным альдегидом): головную боль, тошноту и рвоту, учащение сердечного ритма, нарушения дыхания, судороги, – причем не на следующий день после употребления алкоголя, а сразу.

Этот эффект называется «дисульфирам-подобная реакция» – по названию препарата дисульфирама, который обладает таким же действием и используется для лечения от алкоголизма («подшивание»). Дисульфирам-подобную реакцию вызывают несколько групп антибиотиков: метронидазол и тинидазол (эти препараты – рекордсмены: они обеспечивают такие незабываемые ощущения практически гарантированно!). Иногда незабываемый эффект дают цефалоспорины, сульфаниламиды (в том числе бисептол), нитрофураны (фуразолидон), левомицетин, противогрибковые препараты – гризеофульвин и кетоконазол.

Еще одна плохая новость: нужно продолжать воздерживаться от алкоголя 2-4 дня после последнего приема этих препаратов. Кроме того, дисульфирам-подобная реакция может наступить не только при приеме лекарств внутрь. Инъекции, глазные капли, капли в нос, растворы для ингаляций, вагинальные свечи и кремы, – повлиять на метаболизм алкоголя эти антибактериальные препараты могут во всех формах.

Сосудосуживающие капли

Еще одно популярное зимнее лекарство, которое используют для снятия симптомов ОРВИ, при невинном насморке, – сосудосуживающие капли (множество препаратов на основе ксилометазолина и нафазолина). Все сосудосуживающие капли – это адреномиметики, то есть адреналиноподобные вещества. Этиловый спирт, в свою очередь, заставляет наши надпочечники выделять в кровь больше адреналина. Свой собственный повышенный адреналин плюс адреномиметик (пусть даже в небольшой дозе) – не самое благоприятное сочетание для сердца. В сумме все это может дать резкое повышение артериального давления и сильнейшую тахикардию (учащенное сердцебиение).

Антидепрессанты

Алкоголь сам по себе – депрессант, то есть угнетает деятельность центральной нервной системы (ЦНС), поэтому пить его вместе с антидепрессантами – бессмысленно. Да, сразу после приема алкоголя за счет выброса в кровь дополнительного адреналина, о котором мы уже упоминали, повышается активность, поднимается настроение. Но это происходит лишь на короткое время, а потом, наоборот, надолго наступает угнетенное состояние. Как и в случае с адреномиметиками, в организме становится слишком много адреналина. Повышается давление, учащается сердцебиение, – вплоть до риска инсульта и других нарушений в работе сердца.

И еще. В некоторых сортах пива и вина есть вещество тирамин, по своим свойствам и строению похожее на адреналин. Обычно фермент моноаминоксидаза без проблем перерабатывает тирамин, но ингибиторы МАО нарушают этот процесс. Тогда тирамин попадает в кровь, эффект – такой же, как с адреналином: повышенное давление и тахикардия.

Транквилизаторы и снотворные

Транквилизаторы (анксиолитики) и алкоголь – сочетание крайне неудачное и опасное. И этанол, и препараты из группы бензодиазепинов (бромдигидрохлорфенилбензодиазепин, диазепам, оксазепам, медазепам) – к ним относится, например, знаменитый феназепам – угнетают деятельность ЦНС. При их совместном действии этот эффект может многократно усиливаться. В результате повышается и степень опьянения и сонливость, нарушается координация движений, может остановиться дыхание. Провалившись в глубокий сон, человек рискует захлебнуться рвотными массами.

Антигистаминные

Алкоголь и аллергия – это отдельная тема: многие алкогольные напитки (в том числе и вполне «благородные» – например, вино) сами по себе могут вызывать и усиливать аллергию. Антигистамины первого поколения (дифенгидрамин, клемастин, хлоропирамин) имеют седативное действие, а вместе с алкоголем они, как и транквилизаторы, могут усилить эффект друг друга. Антигистаминные препараты второго и третьего поколения уже не вызывают сонливости. Но все три поколения антигистаминов нарушают работу фермента альдегиддегидрогеназы, поэтому усиливается токсическое воздействие алкоголя на печень. А этанол, со своей стороны, снижает антигистаминный эффект.

Сахароснижающие препараты и инсулин

Еще одно свойство этилового спирта – снижать уровня сахара в крови, поэтому очень опасно сочетание алкоголя с лекарствами, которые принимают больные диабетом, – инсулином и другими сахароснижающими препаратами. Алкоголь усиливает их действие и может вызвать гипогликемию – опасное для жизни падение уровня глюкозы (это может случиться и со здоровым человеком, если выпить слишком много, особенно натощак). Симптомы легкой начальной гипогликемии – жар, тремор, слабость, повышенная потливость, учащенное сердцебиение; если вовремя не распознать это состояние, возможно развитие гипогликемической комы, которая может окончиться смертью.

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения
ЦИПРОЛЕТ®

Регистрационный номер: П N016161/01

Торговое название препарата: Ципролет®

Международное непатентованное название препарата: ципрофлоксацин.

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав
Каждая таблетка 250 мг, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат 291,106 мг, эквивалентно ципрофлоксацину 250 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 50,323 мг, целлюлоза микрокристаллическая 7,486 мг, кроскармеллоза натрия 10,000 мг, крахмал кукурузный 7,561 мг, кремния диоксид коллоидный 5,000 мг, тальк 5,000 мг, магния стеарат 3,514 мг.
Оболочка: гипромеллоза (6 cps) 4,800 мг, сорбиновая кислота 0,080 мг, титана диоксид 2,000 мг, тальк 1,600 мг, макрогол-6000 1,360 мг, полисорбат-80 0,080 мг, диметикон 0,080 мг.
Каждая таблетка 500 мг, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат 582,211 мг, эквивалентно ципрофлоксацину 500 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 27,789 мг, целлюлоза микрокристаллическая 5,000 мг, кроскармеллоза натрия 20,000 мг, крахмал кукурузный 9,500 мг, кремния диоксид коллоидный 5,000 мг, тальк 6,000 мг, магния стеарат 4,500 мг.
Оболочка: гипромеллоза (6 cps) 5,000 мг, сорбиновая кислота 0,072 мг, титана диоксид 1,784 мг, тальк 1,784 мг, макрогол-6000 1,216 мг, полисорбат-80 0,072 мг, диметикон 0,072 мг.

Описание
Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой. Вид на изломе – белая или почти белая масса.

Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство – фторхинолон.

Код АТХ: J01MA02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (так как влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы действует только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов ДНК-гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам. К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichiacoli, Salmonellaspp., Shigellaspp., Citrobacterspp., Klebsiellaspp., Enterobacterspp., Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Serratiamarcescens, Hafniaalvei, Edwardsiellatarda, Providencia spp., Morganellamorganii, Vibriospp., Yersiniaspp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilusspp., Pseudomonasaeruginosa, Moraxellacatarrhalis, Aeromonasspp., Pasteurellamultocida, Plesiomonasshigelloides, Campylobacterjejuni, Neisseriaspp.), некоторые внутриклеточные возбудители – Legionellapneumophila, Brucellaspp., Chlamydiatrachomatis, Listeriamonocytogenes, Mycobacteriumtuberculosis, Mycobacteriumkansasii, Corynebacteriumdiphtheriae; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcusspp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) – умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).
К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не эффективен в отношении Treponema pallidum.
Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а, с другой – у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Фармакокинетика
При пероральном приеме быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), преимущественно в 12-перстной и тощей кишке. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальную концентрацию (Cmax) и биодоступность. Биодоступность – 50-85%, объем распределения – 2-3,5 л/кг, связь с белками плазмы – 20-40%. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при пероральном приеме – 60-90 мин, Cmax линейно зависит от величины принятой дозы и составляет при дозах 250, 500, 750 и 1000 мг, соответственно, 1,2; 2,4; 4,3 и 5,4 мкг/мл. Через 12 ч после приема внутрь 250, 500 и 750 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0,1; 0,2 и 0,4 мкг/мл, соответственно.
Хорошо распределяется в тканях организма (исключая богатую жирами ткань, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при наличии воспаления – 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови.
Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (оксо-, диэтил-, сульфо-, формилципрофлоксацина).
Период полувыведения (T1/2) – около 3-5 ч, при хронической почечной недостаточности (ХПН) – до 12 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40-50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть – через кишечник. Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный клиренс – 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс – 8-10 мл/мин/кг.
При ХПН (клиренс креатинина (КК) выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения кишечником.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами.
Взрослые:

  • инфекции нижних дыхательных путей: острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза;
  • инфекции ЛОР-органов: острый синусит;
  • инфекции почек и мочевыводящих путей: цистит, пиелонефрит;
  • инфекции половых органов, включая аднексит, гонорею, простатит;
  • инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей);
  • инфекции кожи и мягких тканей: инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона;
  • инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;
  • сепсис и перитонит;
  • инфекции на фоне иммунодефицита, возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией;
  • профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.

Дети и подростки (от 5 до 17 лет):

  • терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких;
  • профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам группы хинолонов и вспомогательным веществам, детский возраст (до 18 лет – до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы), одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости), беременность, период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью
Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст, повышенный риск удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например,синдром врожденного удлинения интервала QT), заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременное применение лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (в том числе антиаритмические IA и III классов, трициклические антидепрессанты,макролиды, нейролептики), одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP450 1A2 (в том числе теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин, ропинирол, оланзапин), пациенты, имеющие в анамнезе указания на поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, миастения gravis, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Если препарат применяется натощак, активная субстанция всасывается быстрее. В этом случае таблетки не следует запивать молочными продуктами или напитками, обогащенными кальцием (например, молоко, йогурт, соки с повышенным содержанием кальция). Кальций, содержащийся в обычной пище, не влияет на всасывание ципрофлоксацина.
Рекомендуемый режим дозирования:
Взрослые
— инфекции дыхательных путей (в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента): от 500 мг 2 раза в сутки до 750 мг 2 раза в сутки;
— инфекции мочеполовой системы: острые, неосложненные: от 250 мг 2 раза в сутки до 500 мг 2 раза в сутки; цистит у женщин (до менопаузы): 500 мг 1 раз в сутки; осложненные: от 500 мг 2 раза в сутки до 750 мг 2 раза в сутки; инфекции половых органов (кроме гонореи): от 500 мг 2 раза в сутки до 750 мг 2 раза в сутки; гонорея: 500 мг 1 раз в сутки однократно;
— диарея: 500 мг 2 раза в сутки;
— другие инфекции (см. раздел «Показания к применению»): 500 мг 2 раза в сутки; особо тяжелые, представляющие угрозу жизни (в особенности при наличии Pseudomonasspp., Staphylococcusspp., Streptococcusspp.), в т.ч. стрептококковая пневмония, инфекции костей и суставов, септицемия, перитонит: 750 мг 2 раза в сутки.
Режим дозирования у пациентов пожилого возраста (после 65 лет): пациентам пожилого возраста следует назначать более низкие дозы ципрофлоксацина в зависимости от тяжести заболевания и показателя клиренса креатинина.
Режим дозирования для пациентов с почечной недостаточностью:
— при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин/1,73 м2 или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина – 1000 мг;
— при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин/1,73 м2 или концентрации в плазме крови от 2 мг/100 мл или более максимальная суточная доза ципрофлоксацина – 500 мг;
— пациенты с почечной недостаточностью на гемодиализе: при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин/1,73 м2 или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина – 1000 мг; при клиренсе креатинина 30 мл/мин/1,73 м2 и менее или его концентрации в плазме крови от 2 мг/100 мл или более максимальная суточная доза ципрофлоксацина – 500 мг. В дни проведения гемодиализа ципрофлоксацин принимают после процедуры.
Амбулаторные пациенты с почечной недостаточностью, находящиеся на непрерывном перитонеальном диализе:
максимальная суточная ципрофлоксацина – 500 мг.
Пациенты с печеночной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического контроля. Важно продолжать лечение систематически не менее 3 дней после исчезновения лихорадки или других клинических симптомов. Средняя продолжительность лечения: 1 день ̶ при острой неосложненной гонорее и цистите; до 7 дней ̶ при инфекциях почек, мочевыводящих путей, интраабдоминальных инфекциях; весь период нейтропении у пациентов с ослабленным иммунитетом; не более 2 месяцев ̶ при остеомиелите; от 7 до 14 дней ̶ при других инфекциях. При инфекциях, вызванных Streptococcusspp., из-за риска поздних осложнений лечение должно продолжаться не менее 10 дней; при инфекциях, вызванных Chlamydiaspp., лечение также следует продолжать не менее 10 дней.
Для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы – по 500 мг 2 раза в сутки в течение 60 дней.
Прием препарата следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования.
Дети и подростки
При отсутствии других назначений следует придерживаться следующего режима дозирования:
При лечении осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей от 5 до 17 лет с муковисцидозом легких – 20 мг/кг 2 раза в сутки (максимальная доза 1500 мг). Продолжительность лечения – 10-14 дней.
При легочной форме сибирской язвы (профилактика и лечение) – 15 мг/кг 2 раза в сутки. Максимальная разовая доза – 500 мг, суточная – 1000 мг. Общая продолжительность приема ципрофлоксацина – 60 дней.
Дети с нарушениями функции почек
Нет какой-либо информации о схеме корректировки дозы для детей с нарушениями функции почек.

Побочное действие

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: частые (>1% и <10%), нечастые (>0,1 и <1%), редкие (>0,01 и <0,1%), очень редкие (<0,01%).

Со стороны центральной и периферической нервной системы: нечасто – головокружение, головная боль, повышенная утомляемость; редко – бессонница, тремор; очень редко – тревожность, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления, в том числе доброкачественная внутричерепная гипертензия, спутанность сознания, депрессия (которая может приводить к самоповреждающему поведению, такому как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (которые могут приводить к самоповреждающему поведению, такому как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий, ажитация, дезориентация, парестезии и дизестезии, гипестезии, судороги, вертиго, нарушение координации движений, нарушение походки, гиперестезия, периферическая нейропатия и полинейропатия, приступы эпилепсии.

Со стороны органов чувств: нечасто ̶ нарушения вкуса; редко – расстройства зрения, шум в ушах, потеря слуха; очень редко – нарушение обоняния, нарушение цветового восприятия, нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в очень редких случаях – тахикардия, другие нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления, удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (в том числе типа «пируэт»).

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм, снижение аппетита и количества принимаемой пищи; редко – холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), панкреатит; очень редко – гепатит, гепатонекроз.

Со стороны системы кроветворения: нечасто – эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия; очень редко – лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения, сывороточная болезнь.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия; очень редко – гломерулонефрит, уретральные кровотечения, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Со стороны респираторной системы: редко ̶ нарушение дыхания (включая бронхоспазм).
Аллергические реакции: нечасто – кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии); редко – отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность; очень редко – васкулит, узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактические реакции, анафилактический шок.
Со стороны лабораторных показателей: нечасто – повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия; редко – изменение содержания протромбина (в том числе гипопротромбинемия), гипергликемия или гипогликемия, повышение активности амилазы; частота неизвестна – гиперкреатининемия.
Прочие: нечасто – «приливы» крови к лицу;редко – артралгия, артрит, тендовагинит; очень редко – разрывы сухожилий (преимущественно ахилловых), астения, миалгия, повышение мышечного тонуса, мышечная слабость, обострение симптомов миастении, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит); частота неизвестна ̶ острая генерализованная пустулезная экзантема, повышение международного нормализованного отношения (у пациентов, получающих антагонисты витамина К).

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, психическое возбуждение.
Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, провести промывание желудка и другие меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости.
С целью профилактики развития кристаллурии рекомендуется мониторировать функцию почек, включая рН и кислотность мочи.
С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина, как и других фторхинолонов, пациентам, получающим лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, антиаритмические препараты класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
Образование хелатных соединений
Одновременный прием таблетированных форм ципрофлоксацина и катион-содержащих препаратов, минеральных добавок, содержащих кальций, магний, алюминий, железо; сукральфата, антацидов, полимерных фосфатных соединений (севеламер, карбонат лантана) и препаратов с большой буферной емкостью (таких как таблетки диданозина), содержащих магний, алюминий или кальций, снижает всасывание ципрофлоксацина. В таких случаях ципрофлоксацин следует принимать либо за 1-2 часа до, либо через 4 часа после приема этих препаратов.
Это ограничение не относится к лекарственным препаратам, принадлежащим к классу блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов.
Прием пищи и молочных продуктов
Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина и молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Однако кальций, входящий в состав других пищевых продуктов, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.
Омепразол
При сочетанном применении ципрофлоксацина и омепразола может отмечаться незначительное снижение Сmax в плазме и уменьшение площади под фармакокинетической кривой «концентрация — время» (AUC).
Теофиллин
Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих теофиллин, может вызвать нежелательное повышение концентрации теофиллина в плазме крови и соответственно возникновение теофиллин-индуцированных нежелательных явлений; в очень редких случаях эти неблагоприятные явления могут быть угрожающими для жизни пациента. Если одновременное применение этих двух препаратов необходимо, то рекомендуется проводить постоянный контроль концентрации теофиллина в плазме крови и, если необходимо, снизить дозу теофиллина.
Другие производные ксантина
Одновременное применение ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллин) может приводить к увеличению концентрации производных ксантина в сыворотке крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты
Сочетание очень высоких доз хинолонов и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.
Циклоспорин
При одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих циклоспорин, наблюдалось кратковременное преходящее повышение концентрации креатинина в плазме крови. В таких случаях необходимо два раза в неделю определять концентрацию креатинина в крови.
Пероральные гипогликемические средства
При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных гипогликемических средств, главным образом, препаратов сульфанилмочевины (например, глибенкламида, глимепирида), развитие гипогликемии может быть обусловлено усилением действия пероральных гипогликемических средств.
Пробенецид
Пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих пробенецид, приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в сыворотке крови.
Фенитоин
При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина наблюдалось изменение (повышение или понижение) содержания фенитоина в плазме крови. Рекомендуется осуществлять контроль за терапией фенитоином у пациентов, принимающих оба препарата, включая определение содержания фенитоина в плазме крови.
Метотрексат
При одновременном применении метотрексата и ципрофлоксацина может замедляться почечно-канальцевый транспорт метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность развития побочных эффектов метотрексата. В связи с этим за пациентами, получающими одновременно терапию метотрексатом и ципрофлоксацином, должно быть установлено тщательное наблюдение.
Тизанидин
В результате клинического исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих тизанидин, выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови: увеличение Сmax в 7 раз (от 4 до 21 раза), увеличение AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз). С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови связаны гипотензивные и седативные побочные явления. Таким образом, одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих тизанидин, противопоказано.
Дулоксетин
В ходе проведения клинических исследований было показано, что одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изофермента CYP450 1A2 (таких как флувоксамин) может вести к увеличению AUC и Сmax дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.
Ропинирол
Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2, приводит к увеличению Сmax и AUC ропинирола на 60 и 84% соответственно. Следует контролировать неблагоприятные эффекты ропинирола во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.
Лидокаин
В исследовании на здоровых добровольцах было установлено, что одновременное применение препаратов, содержащих лидокаин, и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2, приводит к снижению клиренса лидокаина на 22% при его внутривенном введении. Несмотря на хорошую переносимость лидокаина, при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия.
Клозапин
При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапина и N–десметилклозапина на 29% и 31% соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапина во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.
Силденафил
При одновременном применении у здоровых добровольцев ципрофлоксацина в дозе 500 мг и силденафила в дозе 50 мг отмечалось увеличение Сmax и AUC силденафила в 2 раза. В связи с этим применение данной комбинации возможно только после оценки соотношения польза/риск.
Антагонисты витамина К
Совместное применение ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например, варфарина, аценокумарола, фенпрокумона, флуиндона) может приводить к усилению их антикоагулянтного действия. Величина этого эффекта может изменяться в зависимости от сопутствующих инфекций, возраста и общего состояния пациента, поэтому сложно оценить влияние ципрофлоксацина на увеличение международное нормализованное отношение (МНО). Следует достаточно часто контролировать МНО во время совместного применения ципрофлоксацина и антагонистов витамина К, а также в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Особые указания
Тяжелые инфекции, стафилококковые инфекции и инфекции, обусловленные грамположительными и анаэробными бактериями
При лечении тяжелых инфекций, стафилококковых инфекций и инфекций, обусловленных анаэробными бактериями, ципрофлоксацин следует использовать в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами.
Инфекции, обусловленные Streptococcus pneumoniae
Ципрофлоксацин не рекомендуется использовать для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae, из-за ограниченной эффективности в отношении возбудителя.
Инфекции половых путей
При генитальных инфекциях, предположительно вызванных штаммами Neisseria gonorrhoeae, устойчивыми к фторхинолонам, следует учитывать локальную информацию о резистентности к ципрофлоксацину и подтверждать чувствительность возбудителя лабораторными тестами.
Нарушения со стороны сердца
Ципрофлоксацин оказывает влияние на удлинение интервала QT. Учитывая, что для женщин характерна большая средняя продолжительность интервала QT по сравнению с мужчинами, они более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT.
У пожилых пациентов также отмечается повышенная чувствительность к действию подобных препаратов. Следует с осторожностью использовать ципрофлоксацин в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмическими препаратами классов IA и III, трициклическими антидепрессантами, макролидами, нейролептиками), или у пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT или развития аритмиии типа «пируэт» (например, синдром врожденного удлинения интервала QT), заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), некорректированным электролитным дисбалансом (например, при гипокалиемии, гипомагниемии).
Применение у детей
Ципрофлоксацин, как и другие препараты этого класса, вызывает артропатию крупных суставов у животных. При анализе существующих на сегодняшний день данных о безопасности применения ципрофлоксацина у детей до 18 лет, большинство из которых имеют муковисцидоз легких, не установлено связи между повреждением хряща или суставов с приемом препарата.
Не рекомендуется использовать ципрофлоксацин у детей для лечения других заболеваний, кроме лечения осложнений муковисцидоза легких (у детей от 5 до 17 лет), связанных с Pseudomonas aeruginosa и для лечения и профилактики легочной формы сибирской язвы.
Гиперчувствительность
В редких случаях после первого применения могут возникнуть анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока. В этих случаях применение ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение.
Желудочно-кишечный тракт
При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
Гепатобилиарная система
При применении ципрофлоксацина отмечались случаи некроза печени и жизнеугрожающей печеночной недостаточности. При наличии таких симптомов заболеваний печени как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненный живот, применение ципрофлоксацина следует прекратить.
У пациентов, принимающих ципрофлоксацин и перенесших заболевание печени, может наблюдаться временное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы или холестатическая желтуха.
Опорно-двигательный аппарат
Пациентам с тяжелой миастенией gravis ципрофлоксацин следует применять с осторожностью, так как возможно обострение симптомов.
При первых признаках тендинита (болезненный отек, воспаление в области сустава) лечение ципрофлоксацином следует прекратить и исключить физические нагрузки.
При применении ципрофлоксацина могут отмечаться случаи тендинита и разрыва сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), иногда двустороннего, уже в течение первых 48 часов после начала терапии, воспаление и разрыв сухожилия могут возникать даже через несколько месяцев после прекращения лечения ципрофлоксацином. У пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями сухожилий, одновременно получающих лечение глюкокортикостероидами, существует повышенный риск возникновения тендинопатии.
Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе указания на заболевания сухожилий, связанные с приемом хинолонов.
Нервная система
Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, может провоцировать судороги и снижать порог судорожной готовности. Пациентам с эпилепсией и перенесшим заболевания ЦНС (снижение порога судорожной готовности, судорожные припадки в анамнезе, нарушения мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт) в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, ципрофлоксацин следует применять только после оценки соотношения польза/риск.
При применении ципрофлоксацина сообщалось о случаях развития эпилептического статуса.
При возникновении судорог применение препарата следует прекратить. Психические реакции могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая ципрофлоксацин. В редких случаях депрессия или психотические реакции могут прогрессировать в суицидальные мысли и самоповреждающее поведение, такие как попытки суицида, в том числе свершившиеся, если у пациента развивается одна из этих реакций, следует прекратить прием препарата и сообщить об этом врачу.
У пациентов, принимающих фторхинолоны, отмечались случаи сенсорной или сенсомоторной нейропатии. При возникновении таких симптомов как боль, жжение, покалывание, онемение, слабость, пациенту следует проинформировать врача прежде, чем продолжить применение ципрофлоксацина.
Кожные покровы
В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и УФ-облучением в солярии.
Цитохром Р450
Ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изоферментов CYP450 1А2. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, метаболизируемых данными ферментами (в том числе тизанидин, теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, ропинирол, клозапин, оланзапин), так как увеличение концентрации этих препаратов в сыворотке крови, обусловленное ингибированием их метаболизма ципрофлоксацином, может вызвать специфические нежелательные реакции.
Профилактика кристаллурии
Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
Диагностика инфекции, обусловленной Mycobacterium spp.
В условиях in vitro ципрофлоксацин может мешать бактериологическому исследованию Mycobacterium tuberculosis, подавляя ее рост, что может приводить к ложноотрицательным результатам при диагностике данного возбудителя у пациентов, принимающих ципрофлоксацин.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг.
По 10 таблеток в ПВХ/алюминиевом блистере.
По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия
Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., India

Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу:
Представительство фирмы
«Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»:
115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр.1
тел: +7 (495) 795-39-39
факс: +7 (495) 795-39-08

Важную роль в гомеостазе организма играет обмен макро- и микроэлементов. В современной медицине коррекция отклонений минерального гомеостаза является перспективным направлением, поскольку в отдельных социальных группах до ⅔ взрослого населения и ¾ детей могут быть отнесены к категории повышенного риска гипоэлементозов. Широко распространенным и представляющим угрозу для жизни является нарушение гомеостаза калия и магния. Эти два минерала выступают в роли ключевых внутриклеточных катионов. Они определяют мембранный потенциал всех клеток, а также регулируют активность многих энзимов (Спасов А.А., 2011).

В организме человека (при массе тела 70 кг) общий запас магния составляет около 1000 ммоль (что соответствует 24 г), а калия ― около 3570 ммоль (что соответствует 140 г). Около 1% магния и около 2% калия находится во внеклеточном пространстве, остальной запас находится внутри клеток. Причем магний преимущественно (60%) определяется в костной ткани, а меньшая его часть (40%) находится в скелетных мышцах и других тканях. В роли основного регулятора ионного баланса выступают почки ― они выводят около 90% калия и 3–5% несвязанного магния (инструкция МЗ Украины).

Именно поэтому при нарушениях функции почек (например нарушается реабсорбция веществ из первичной мочи) поражается и минеральный гомеостаз в организме человека.

По этой причине в медицине широко применяется Аспаркам — комбинированный препарат, который содержит минералы калий и магний в биодоступной форме. Он широко применяется как в интенсивной терапии для коррекции острых состояний, так и в амбулаторной кардиологической и эндокринологической практике ― в качестве вспомогательного лекарственного средства при хронических патологических процессах.

Как действует Аспаркам

Аспаркам представляет собой комбинацию аспарагиновых солей калия и магния, которые представлены в рацемической смеси D- и L-стереоизомеров. Биодоступность рацемической смеси аспарагината магния в Аспаркаме превышает биодоступность таких солей магния, как пироглутамат, глутамат, цитрат, лактат, оротат и сукцинат (Иежица И.Н., 2007).

Магний является одним из важнейших регуляторов возбудимости клетки ― он обеспечивает деполяризацию нейронов и мышечных клеток. Кроме того, ионы магния принимают участие в процессах сокращения мышечных клеток ― магний является антагонистом кальция и обеспечивает физиологическое расслабление миофибрилл. При его дефиците наблюдается повышенная возбудимость клеток, что клинически проявляется судорогами или такими симптомами, как дрожание, тик, повышение сухожильных рефлексов и т.д. (Громова О., 2010). Поскольку миокард является частным примером мышечной ткани, гипомагниемия также оказывает негативное влияние на его сократительную способность, так же как и на гладкомышечные структуры сосудистой стенки. Поэтому гипомагниемию традиционно ассоциируют с повышением риска развития артериальной гипертензии, поражения коронарных сосудов (инструкция МЗ Украины) и связанного с ними ишемического поражения миокарда.

Ионы магния ― неотъемлемый участник многих других процессов в организме человека. В их числе обмен холестерина, воспалительные реакции, звенья иммунного ответа, передача нервного и нервно-мышечного импульса и особенно ― регуляция сердечно-сосудистого тонуса (Иежица И.Н., 2007). В результате исследований было установлено, что при инфаркте миокарда (ИМ) вследствие его ишемии и некроза в плазме крови и клетках различных тканей (преимущественно в кардиомиоцитах) снижается концентрация магния. Причин гипомагниемии существует множество, так что она может предшествовать инфаркту, а стрессовое состояние может вызвать повышенные потери магния почками. Гипомагниемия при ИМ является опасным состоянием, поскольку при снижении содержания магния в 2–3 раза возрастает опасность развития желудочковой экстрасистолии. Именно поэтому Аспаркам относится к препаратам вспомогательного действия, улучшающим прогноз течения ИМ. Благодаря комбинации ключевых электролитов в препарате он может применяться в комплексной терапии больных ИБС. На фоне его приема улучшаются общее состояние пациента и толерантность к физическим нагрузкам, снижаются кратность аритмий, а также частота и тяжесть ангинозных приступов (Петров В.И., 2006).

Кроме того, с гипомагниемией ассоциируют такие состояния, как тяжелый предменструальный синдром (с болью в животе, молочных железах и мышцах, отеками, нарушениями сна) и бронхоспазм (особенно индуцированный вирусом гриппа или аденовирусом) (Шейбак М.П., 2003).

Калий наравне с хлором и натрием является ключевым электролитом, обладающим электрическим зарядом. Калий ― катион, то есть ион с положительным зарядом (Вдовиченко В.П., 2016), без которого не реализуются процессы биоэлектрической клеточной активности и формирование клеточного потенциала действия, которые, в свою очередь, отвечают за нервно-мышечную возбудимость и проводимость. Значительные потери калия наблюдаются в ситуациях, связанных с обильным потоотделением, а также в результате диареи и рвоты. Гипокалиемия проявляется такими опасными осложнениями, как снижение сократительной способности сердца и связанная с ним дилатация его полостей (Барышникова Г.А., 2019).

Сочетание гипокалиемии с гипомагниемией в организме человека может быть вызвано приемом сердечных гликозидов, дистальных и петлевых диуретиков, антибактериальных препаратов (гентамицин, амфотерицин В) и цисплатина (Спасов А.А., 2011).

Аспарагиновая кислота (аспартат) ― это эндогенная алифатическая аминокислота, которая отвечает за перенос ионов калия и магния. Благодаря выраженной аффинности аспартата к клеткам ионы поступают внутрь клетки в виде комплексных соединений (инструкция МЗ Украины). Кроме того, аспартат способствует повышению оксигенации миокарда, а также проявляет собственный антитератогенный эффект (Кадырова Р.Г., 2012). Кроме того, аспарагиновая кислота характеризуется защитным влиянием на ЦНС, поскольку уменьшает содержание аммиака, способствует конвертированию глюкозы в гликоген. Благодаря ей поддерживается белково-энергетический баланс, происходит нормализация процесса как возбуждения, так и торможения в ЦНС (Вдовиченко В.П., 2016).

Когда показан Аспаркам

Аспаркам применяется в кардиологической практике (инструкция МЗ Украины):

  • как вспомогательный компонент в схемах лечения сердечной недостаточности (особенно в постинфарктный период);
  • для лечения патологии сердечного ритма, особенно желудочковых аритмий;
  • для предотвращения нежелательных побочных эффектов при систематическом применении препаратов наперстянки;
  • при передозировке салуретиков или других состояниях, которые характеризуются гипомагниемией и гипокалиемией.

Опыт применения Аспаркама в клинической практике

В эксперименте на животных было установлено, что аспарагинаты магния и калия снижают проявления аконитин-индуцированной и строфантин-индуцированной аритмии и потенциально улучшает выживаемость при тяжелой аритмии (Spasov A.A., 2007). Препарат оказывает защитный эффект на миокард и уменьшает его реперфузионное повреждение при инфаркте. Исследования показали, что его метаболическая активность проявляется ограничением зоны критической ишемии (Pisarenko O.I., 2008).

Таблетированный Аспаркам подходит для амбулаторного лечения пароксизмальной формы мерцательной аритмии, однако при назначении терапии необходимо убедиться в отсутствии органической причины заболевания (например грыжа пищеводного отверстия диафрагмы) (Есин А.П., 2003).

В результате рандомизированных клинических исследований была продемонстрирована терапевтическая эффективность сочетания солей аспарагиновой кислоты с электролитами в кардиологической практике. Установлено, что у пациентов с ИБС при включении в терапевтическую схему такой комбинации снижается частота приступов стенокардии, уменьшается количество эпизодов элевации и депрессии сегмента ST (по данным суточного ЭКГ-мониторирования). У пациентов с пароксизмальной тахикардией на фоне терапии значительно уменьшается количество суправентрикулярных (на 47%) и желудочковых (на 38%) экстрасистол (Спасов А.А., 2011).

Интересно, что Аспаркам позволяет снизить негативное влияние цезия хлорида на организм (Mel`nykova N.M., 2013). Это важно для клинической практики, поскольку цезий является наименее изученным из всех тяжелых металлов, которые влияют на функционирование человеческого организма.

Аспаркам широко применяется в эндокринологической практике. Его рекомендуется применять в комплексной медикаментозной терапии поражений поджелудочной железы. Частным примером этого применения является купирование приступов гипогликемии при инсулиноме (Шахбазиди Д., 2012). Препарат также применяется для коррекции гипокалиемии при гиперальдостеронизме, вызванном опухолью (альдостеромой) надпочечника. В этой ситуации гипокалиемия связана с тем, что избыточное количество альдостерона снижает реабсорбцию минералов из первичной мочи (Киселева Т.А., 2018).

Аспаркам может применяться в интенсивной терапии для лечения передозировки салуретиков, глюкокортикоидов или сердечных гликозидов, поскольку предотвращает развитие гипокалиемии (инструкция МЗ Украины).

Препарат широко применяется в спортивной медицине: Аспаркам может выступать в качестве профилактического средства для предупреждения переутомления (перенапряжения), при тренировках в жарком климате, а также в период уменьшения массы тела при подготовке к соревнованиям (Абрасимовская А.А., 2012).

Существует также мнение о возможности применения Аспаркама для устранения конкрементов из мочевыводящих путей. Мнение это основывается на таком тезисе: ионы калия способны вытеснять из солей ионы других металлов (Полиенко А.К., 2012). Особенно актуально применение препарата при гипероксалурии ― он выступает в качестве важного компонента метафилактики уролитиаза (Шестаев А.Ю., 2014).

Особенности применения Аспаркама

Аспаркам выпускается как в таблетированной, так и в инъекционной форме. Важно помнить, что раствор для инъекций предназначен исключительно для в/в введения (инструкция МЗ Украины), а в/м его вводить нельзя. Препарат вводят в/в до 6 р/сут с равными интервалами времени (не менее 4 ч), растворяя 1–2 ампулы препарата в 5% растворе глюкозы (общий объем при этом составляет около 100 мл). В случае быстрого введения препарата пациент может отмечать субъективное ощущение жара, а также можно наблюдать гиперемию лица.

При применении Аспаркама следует помнить о риске развития гиперкалиемии. К этому может привести наличие у пациента таких заболеваний, как миастения гравис, почечная недостаточность, тяжелое обезвоживание или массивное повреждение тканей (например тяжелые ожоги). Кроме того, гиперкалиемию обусловливают такие препараты, как калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, блокаторы β-адренорецепторов, НПВП, гепарин, циклоспорин. Гиперкалиемия характеризуется такими симптомами, как общая слабость, брадикардия/угнетение сердечной деятельности и парестезии.

Поэтому применение препарата в течение длительного времени обязательно должно сопровождаться контролем плазменных уровней магния и калия, а также следует регулярно выполнять ЭКГ. Хотя организм способен выводить через почки большое количество калия, а терапевтический диапазон магния очень широк и риск развития тяжелых побочных эффектов низок, для устранения передозировки препарата рекомендуется применение кальция хлорида в/в или проведение гемодиализа (инструкция МЗ Украины). В то же время сам Аспаркам может применяться в интенсивной терапии передозировки хлорида кальция (Берлянд А.С., 2007).

Заключение

Аспаркам является универсальным препаратом, который может применяться как в интенсивной терапии, так и в амбулаторной кардиологической практике. Безопасность его применения обеспечивается способностью организма поддерживать минеральный гомеостаз, а польза для организма неоспорима.